НАЛОКСОНУ ГІДРОХЛОРИДУ ДИГІДРАТ (Naloxoni hydrochloridi dihydricum), 4,5α-епокси-3,14-дигідрокси-17-(проп-2-еніл)морфінан-6-она гідрохлориду дигідрат.
C19H22ClNO4·2H2O Мол. м. 399,9
АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок, гігроскопічний, легкорозчинний у воді, розчинний в етанолі, практично нерозчинний у толуолі. УФ-спектр: λmax=281 нм (в 0,1 М HCl). [α]20D = –170…–181°. ІЧ-спектр, см–1: 1244, 1728, 940, 1230, 922, 1050 (у KBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.
Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ, проводять реакцію на хлориди. Кількісно визначають алкаліметрично в середовищі етанолу, підкисленого кислотою хлороводневою.
Фармакологічна група. V03AB15 — антидоти.
Фармакологічні ефекти. Конкурентний антагоніст опіоїдів; блокує опіоїдні рецептори або витісняє опіоїди; усуває центральну й периферичну дію різних опіоїдів (включаючи ендогенні ендофіни), у т.ч. пригнічує дихання й артеріальну гіпотензію.
Застосування. При передозуванні наркотичними анальгетиками; комі при гострому алкогольному отруєнні; в анестезіології для прискорення виходу з наркозу, нейролептанальгезії; при пригніченні дихального центру, спричиненому галотаном або кетаміном; при операціях з приводу фокальної епілепсії, перед завершенням керованого дихання; шоковий етан; як діагностичний препарат у хворих із підозрою на медикаментозну залежність; як препарат для диференційної діагностики отруєння наркотичними анальгетиками; передозуванні так званих часткових антагоністів опіатних рецепторів (пентазоцину й налбуфіну).
Компендиум 2015 — Лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed., 2001. — № 1.